ВИЧ использует клетки CD4 как «фабрику» для производства сотен своих копий, в результате чего CD4 погибают, а иммунитет снижается. Для того чтобы вирус мог размножаться в CD4, ему необходимы специальные вещества – ферменты (энзимы): обратная транскриптаза и протеаза. Лекарственные препараты направлены именно на них. Все препараты ВААРТ являются ингибиторами.
Ингибиторы (от лат. «inhibeo» – удерживаю) – вещества, снижающие или подавляющие скорость химических реакций и тем самым препятствующие вирусу размножаться.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ): |
Действие: вырабатываются поврежденные вирионы, неспособные созревать в зрелые вирусы ВИЧ. Препараты группы: зидовудин (азидотимидин, зидовирин, ретровир, тимазид), диданозин (видекс), ставудин (зерит, стаг), ламивудин (эпивир), зальцитабин (хивид), абакавир (зиаген), фосфазид (никавир), комбинированный препарат азитотимидин + ламивудин (комбивир), комбинированный препарат зидовудин + ламивудин + абакавир (тризивир). |
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ): |
Действие: вырабатываются поврежденные вирионы, неспособные созревать в зрелые вирусы ВИЧ. Препараты группы: невирапин (вирамун), ифавиренц (стокрин, сустива). |
Ингибиторы протеазы: |
Действие: останавливают сборку новых вирусов и не позволяют им покинуть CD4. Препараты группы: саквинавир (фортоваза, инвираза), нелфинавир (вирасепт), индинавир (криксиван), ритонавир (норвир), ампренавир (агенераза), презиста (дарунавир), комбинированный препарат лопинавир+ритонавир (калетра), атаназавир (реатаз). |
Ингибиторы слияния: |
Действие: не позволяют вирусу проникнуть внутри CD4, блокируя фермент интегразы. Препараты группы: энфувиртид (фузеон). |
Нельзя сказать однозначно, какая комбинация лекарств самая лучшая. Лекарства, которые подходят одному человеку, могут не подойти другому.
Эффективность любой из комбинаций АРВ-терапии главным образом зависит от того, будет ли у вируса устойчивость (резистентность) к препаратам. Развитие устойчивости зависит от возможности достижения и удержания вирусной нагрузки на неопределяемом уровне – меньше 50 копий на микролитр крови (при вирусной нагрузке меньше 50 копий/мкл тест системы уже не могут определить вирус). Одна и та же комбинация препаратов может использоваться на протяжении многих лет. Главный показатель ее эффективности – неопределяемая вирусная нагрузка.