Первым представителем ингибиторов проникновения стал ингибитор слияния энфувиртид, однако он так
и остался самым заметным достижением в своем классе. T-1249, который сначала рассматривали в качестве последователя энфувиртида, был снят с испытаний в 2004 г., хотя он хорошо переносился и был активен в отношении устойчивых к энфувиртиду штаммов ВИЧ. Официально работа над ним была прекращена из-за слишком сложного производства, хотя истинная причина могла быть иной. Успехи энфувиртида на сегодня остаются слишком скромными, а T-1249 требовал ежедневных п/к инъекций. Этого
достаточно, чтобы многие пациенты и врачи сочли эти средства неудачными — запросы в эпоху ВААРТ
высоки. В ближайшие годы вряд ли будет одобрен хотя бы еще один ингибитор слияния. Что же касается
новых препаратов этого класса — низкомолекулярных ингибиторов слияния, пригодных для приема
внутрь, — их эффективность еще предстоит доказать (Jiang, 2004).
T-649 — аналог T-1249, который подобно энфувиртиду связывается с HR2-регионом gp41. Однако, судя
по всему, область связывания T-649 лишь отчасти совпадает с таковой энфувиртида (Derdeyn, 2001).
Применение энфувиртида в сочетании с T-649, возможно, позволит избежать появления устойчивости
или отсрочить его. В то же время, уже обнаружены механизмы развития устойчивости к T-649 (Heil,
2002).
FP-21399 — ингибитор слияния, представляемый компанией Lexigen (ранее Fuji ImmunoPharmaceutical).
При приеме раз в сутки препарат переносится хорошо. Самые частые побочные эффекты — изменение
цвета кожи и мочи. Однако первые результаты клинических испытаний свидетельствовали о недостаточной вирусологической эффективности препарата: за 4 недели лечения только у двух из 13 пациентов вирусная нагрузка сократилась хотя бы на 1 log10 (в 10 раз) (Dezube, 2000). Других же сообщений о FP-21399 почти не поступало. Продолжится ли работа над этим ингибитором слияния, не ясно.
Аутсайдеры. Ниже перечислены ингибиторы проникновения, работа над которыми прекращена.
Источник: www.eurasiahealth.org
